O modo como esses medicamentos atuam no corpo é matando células que se multiplicam rapidamente, como é o caso das células cancerosas, mas também o das células do bulbo capilar (que forma e segura o fio de cabelo) por isso o cabelo é rompido no orifício de saída do couro cabeludo.

A queda de cabelo induzida pela quimioterapia em geral, envolve apenas o couro cabeludo, mas estas drogas em combinações e em doses altas ou dependendo de características individuais do paciente, eventualmente podem ocasionar queda dos pelos axilares, púbicos, sobrancelhas e cílios.

Normalmente a queda de cabelo é completamente reversível, pois a quimioterapia ataca as células que se multiplicam no bulbo capilar e poupam as células responsáveis por reiniciar o crescimento do cabelo. Alopecia permanente após quimioterapia é rara e em geral relacionada à terapia em altíssimas doses

Habitualmente as mulheres e homens costumam utilizar próteses capilares, feitas sob medida e apliques - megahair - com o próprio cabelo que foi cortado antes de iniciar o tratamento.

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